瑞戈非尼在作用机制上的医治优势是啥?

2020年3月24日16:01:30 发表评论
摘要

瑞戈非尼是针对结直肠癌的多靶点、多激酶抑制剂,是国内针对肠癌的靶向药药物中的首个,瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少 10 个靶点,涵盖肿瘤发生、发展的各个环节。瑞

瑞戈非尼是针对结直肠癌的多靶点、多激酶抑制剂,是中国针对肠癌的靶向药物药品中的首个,瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少 10 个靶点,涵盖肿瘤发生、发展的各个环节。瑞戈非尼在作用机制上的医治优势是啥?
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瑞戈非尼通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,抑制肿瘤的新血管生成;通过作用于纤维母细胞生长因子,产生抑制肿瘤微环境的作用;通过抑制 KIT 和 BRAF,发挥抑制肿瘤生长的作用;通过作用于 CSFR(集落刺激因子受体),从而影响免疫抑制的调节。由此可见,瑞戈非尼可针对多种靶点发挥作用,覆盖了肿瘤生长的各个方面,是一种较全面的抗肿瘤药品。
 

由于肠癌患病者中约有 50%-60% 伴随 BRAF 或 RAS 基因突变,而针对这部分患病者的靶向药物物较少,如贝伐单抗;但当 60% 的患病者不能使用及 EGFR 单抗药品时,医生对于靶向药物物的选择就更加有限。而瑞戈非尼通过对多靶点的抑制作用,可以使这部分患病者获益。
 

另外,左半结肠和右半结肠来源的患病者都能从瑞戈非尼医治中获益。因为该疾病发生作用并不依赖于 EGFR 通路蛋白质的突变,因此对于 RAS 基因突变的患病者,尤其在其他靶向药物物医治后无效、面临「无药可用」的患病者,瑞戈非尼为他们提供了一个很好的选择。

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