帕博西尼和瑞博西尼的给药方式一样吗?

2022年10月31日13:17:10帕博西尼和瑞博西尼的给药方式一样吗?已关闭评论

目前面市的CDK4/6抑制剂医共有三种,尽管在临床治疗效果可比,三个CDK4/6抑制剂存在一定药理学差异。帕博西尼(Palbociclib)、瑞博西尼(Ribociclib)和Abemaciclib都是口服小分子,通过与这些分子的ATP裂缝结合而抑制CDK4和CDK6活性。三者对CDK4和CDK6抑制效力IC50如下:

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Palbociclib:11和15nM;Ribociclib:10和39nM;Abemacilib:2和10nM。关于靶活性,Ralbociclib和Ribociclib 抑制CDK4和CDK6,Abemaciclib对CDK9有额外活性。给药方面,帕博西尼和瑞博西尼都是给药21天,休息7天,标准剂量区别为125mg/天和600mg/天,Abemacilib给药为200mg/12小时,连续给药。这三种药品主要通过CYP3A4在肝脏代谢。此外Palbociclib涉及硫转移扩散酶SULT2A1。三个抑制剂都应避免同时使用强CYP3A抑制剂如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑和葡萄汁等。对于需同时使用强CYP3A抑制剂患病者,建议剂量降低。此外应避免使用强CYP3A诱导剂如利福平、苯巴比妥等,以防血浆浓度下降。

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最近分析报告显示接受CDK4/6-I医治患病者发生血栓栓塞事件的风险延长,在评估试验中44例的风险范围在0.6%到5%之间。鉴于口服抗凝剂在恶性肿瘤患病者中的应用越来越多,在缺乏潜在药理作用数据的情况下,必须仔细评估CDK4/6-I和DOAC的联合使用药。对于轻度肝功能损伤患病者无需调整剂量,对严重肝功能不全患病者,建议减少剂量。最后三种药品在严重肾功能损害(CrcI<30ml/min)患病者中的药代动力学数据仍然不可用,鼓励进一步研究评估CDK4/6-I在该患病者亚组中的安全特性和临床治疗效果。感兴趣的是,血清肌酐延长与Abemacilib给药有关。

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