瑞博西尼与帕博西尼都是CDK4、6抑制剂吗?

2022年11月3日13:17:01瑞博西尼与帕博西尼都是CDK4、6抑制剂吗?已关闭评论

细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)家族包括参与转录和细胞周期调节的多种激酶:现如今发现共有21个成员,命名为CDK1-20(其中CDK11包括CDK11P85和CDK11P110)。CDK抑制剂虽然已成功用于肿瘤临床医治中,但其在基础研究中仍有很多未知,使该类抑制剂的治疗效果、适应证、敏感人群的选择等仍不确定。

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因此,目前全球仅批准了4款CDK抑制剂面市,均作用于CDK4/6靶点,主要以乳腺癌为适应病症:帕博西尼(palbociclib,商品名:IBRANCE)是由辉瑞(Pfizer)公司研发;由诺华公司研发的瑞博西尼(商品名:KISQALI)和复方来曲唑瑞博西尼(商品名:FEMARA-KISQALI);由礼来公司研发的Abemaciclib(商品名:VERZENIO)。鉴于CDKs是恶性肿瘤医治中相当重要的靶点,控制细胞的周期,使癌细胞增殖受阻是恶性肿瘤医治中科学有效的策略;

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但另一方面现如今CDKs中已有药品面市的药靶暂时只有CDK4/6,所以其他CDK的成员还有很大的潜力。随着CDK16的晶体三维结构被解析出来,与之互相作用的小分子抑制也投入筛选和研究,CDK16很可能成为一个令人瞩目的恶性肿瘤药物靶点。

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CDK16已被证明在各种细胞类别以及广泛的组织中广泛表达。CDK16的最高表达水平在大脑和睾丸中,使用小鼠敲除模型的研究表明,CDK16在精子发生中是必不可少的,在轴突生长和细胞内小泡的调节中起作用。重要的是,由于其作为潜在药品靶点的相关联性,最近的药理学的一些研究表明,CDK16表达的延长与肺癌和乳腺癌的总生存几率减少有关。CKD16的促肿瘤活性可能通过下调肿瘤抑制因子p27介导。

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