瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个能克服索拉非尼耐药的TKI

2022年11月10日13:16:03瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个能克服索拉非尼耐药的TKI已关闭评论

瑞戈非尼(Regorafenib) 是拜耳继索拉非尼后另一口服多激酶抑制剂,一方面通过作用于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-2 抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移扩散,还能通过抑制原癌基因RET、KIT、PDGFR 等抑制肿瘤细胞生长,另还能通过抑制集落刺激因子受体-1( CSFR-1) 抑制肿瘤免疫逃逸。

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瑞戈非尼结构与索拉非尼相似,只是在中心苯环中加入氟原子,结构的变化可能会带来更广泛的激酶抑制谱及更高的治疗效果。临床前研究发现瑞戈非尼的药理学活性强于索拉非尼,且体内外一系列实验表明,其在人体血浆中的两种主要代谢产物M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼有相似的药理活性。

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2017 年12 月,瑞戈非尼被批准用于医治索拉非尼医治耐受药物的HCC,这是自索拉非尼以来十年来在华首个获得批准并面市的肝癌医治新药。RESORCE研究显示,瑞戈非尼组总生存期得到显著改善( 中位OS 从7.8 个月增加到10.6 个月) ; TTP 增加,客观缓解率( ORR) 和疾病控制率( DCR) 提高,且与索拉非尼相比并无新发安全特性问题。

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