卡博替尼(Cabozantinib)是比瑞戈非尼更有效的抑制剂

2022年11月10日13:16:11卡博替尼(Cabozantinib)是比瑞戈非尼更有效的抑制剂已关闭评论

卡博替尼(Cabozantinib) 是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点TKI,卡博替尼最初被鉴定为VEGFR-2 和肝细胞生长因子受体( c-MET) 的双重抑制剂,而后研究表明它是一种比瑞戈非尼更有效的MET,AXL,RET,FLT3和TIE-2 抑制剂。VEGF、MET 和AXL 参与肿瘤增殖和血管生成,MET 和AXL 与抗血管生成药品的耐受药物性有关,且MET 或AXL 的高表达与患病者预后不良有关。

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Ⅱ期临床实验发现,卡博替尼对无论是否曾接受索拉非尼医治的患病者均表现出临床活性。在这些结果的基础上,进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的III 期临床实验。第二次中期分析显示,卡博替尼组中位OS 为10.2个月,安慰剂组为8 个月,PFS 及ORR 均比安慰剂组有优势。

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亚组分析显示,对于之前只接受过索拉非尼医治的晚后期HCC 患病者,卡博替尼组的收益更为明显,中位OS 高达了11.3 个月,而安慰剂组为7.2 个月;中位PFS 为5.5个月,安慰剂组为1.9个月。安全特性方面,没有出现新的不良反应事件。卡博替尼试验的成功,成为继瑞戈非尼后第二个医治晚后期HCC 的二线药品。

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