甲苯磺酸索拉非尼片是治疗晚期肾细胞癌的药品

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  【甲苯磺酸索拉非尼片说明】

  通用名称:

  商品名称:多吉美

  英文名称:Sorafenib Tosylate Tablets

  汉语拼音:Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian

  【性状】

  多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体,多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼,是一种多激酶抑制剂。

  化学名称:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。

  分子式为C21H16ClF3N4O3 .C7H8O3S

  分子量为637.0

  多吉美几乎不溶于水介质,微溶于乙醇(酒精),溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg),相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分:交联羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙二醇,十二烷基硫酸钠,二氧化钛和氧化铁红。

  【临床药理】

  作用机理:

  索拉非尼是多种激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的靶部位(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管靶部位(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。

  【药物代谢动力学】

丙肝最佳治疗方案是吉三代吗?

  一、针对1b型丙肝的最佳治疗方案是什么?   在2016年期间欧洲肝病学会(EASL)和美国肝病协会(AASLD)的丙肝治疗指南,综合推荐1b型的 丙肝最佳治疗方案 是吉三代(索非布韦sofosbuvir+维帕他韦velpatasvir)或者吉二代(索非布韦sofosbuvir+雷迪帕le

  索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药可导致药物蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。

  吸收与分布:索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降,建议用药时禁止饮食。

  代谢与清除:

  索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。

  【特殊人群】

  肝损伤:索拉非尼主要由肝脏清除。

  肾损伤:尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。对于可能有肾损害危险的患者,建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。

  【适应症和用法】

  治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的。

  【注意事项】

  心肌缺氧和/或心肌梗塞:心肌缺氧和/或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。

  出血:服用索拉非尼治疗后可能增加出血风险。

  高血压:服用索拉菲尼前六周每周应对血压进行监控,之后也应进行监控和治疗。

  皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级,且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。

  【保存】

  应在放置在阴凉处,避免阳光直射。

  

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