瑞戈非尼Regorafenib作用机制

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瑞戈非尼Regorafenib是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,

瑞戈非尼Regorafenib是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。
 

其抑制的激酶包括与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR),与肿瘤细胞增殖相瑞戈非尼Regorafenib作用机制关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。
 

与结直肠癌其他单克隆抗体靶向医治药品对比,瑞戈非尼Regorafenib的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异,体现如今作用靶点更加全面。
 

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